NUEVOS 2-HIDROXI-6E-HIDROXIMINOESTEROIDES. PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y SU APLICACION COMO AGENTES CITOTOXICOS

Abstract

2-Hidroxi-6E-hidroximinoesteroides con fórmula I -en donde R₁ puede ser H, OH, ceto, o alquilo (C₁-C₁₁) lineal o ramificado; R₂ puede ser H, OH, alquilo (C₁- C₁₁) lineal o ramificado y ----- representa un doble enlace opcional-, preparación y uso como agentes citotóxicos: De particular interés son 3: enlace sencillo entre 1-2, R₁=ceto, α-OH en 2, R₂ es la cadena lateral de colesterol; 4: enlace sencillo entre 1-2, R₁=ceto, β-OH en 2, R₂ es la cadena lateral de colesterol; (5) enlace sencillo entre 1-2, R₁=α-OH, α-OH en 2, R₂ es la cadena lateral de colesterol; (6) enlace sencillo entre 1-2, R₁=β-OH, β-OH en 2 y R₂ es la cadena lateral de colesterol; (7) doble enlace entre 1-2, R₁=ceto y R₂ es la cadena lateral de colesterol.

A partir de colesterol mediante tosilación, epoxidación, eliminación, dihidroxilación, diacetilación y hidroximinación se obtienen 5 y 6 los cuales son oxidados a 3, 4 y 7.